「antitumor」は要素の結合から生じた語で、接頭辞「anti-」はギリシャ語『anti』で「反する」を意味し、『tumor』はラテン語『tumor』で「腫れ（腫瘍）」を意味します。

『tumor』はラテン語の'tumor'（「腫れ」）から古フランス語・中英語の『tumour』を経て現代英語の'tumor/ tumour'になりました。'antitumor'は20世紀以降の医学用語として'anti-'と'tumor'が結合してできた現代英語の語です。

もともとは「腫れに対するもの」を意味する構成でしたが、現代では「異常（腫瘍の）増殖に反対・抑制するもの」という意味に変化しています。