「antitumoral」は接頭辞「anti」（ギリシャ語由来、'〜に対して'の意）とラテン語『tumor』（『腫れ』の意）、形容詞化接尾辞「-al」から成る語である。

『tumor』はラテン語『tumor』（動詞『tumēre』の派生、'腫れる'の意）から来て、古フランス語『tumeur』や中英語を経て英語に入った。現代英語では接頭辞『anti-』を付けて『antitumoral』のような形容詞が作られた。

元々は『腫れに対する（反対する）』という文字通りの意味だったが、現在では特に『腫瘍に対して効果がある／腫瘍増殖を抑える』という意味で使われるようになった。