「antistimulant」は現代英語に由来し、接頭辞「anti-」（ギリシャ語 'anti'：『反対』）と「stimulant」（ラテン語 'stimulare'：『駆り立てる、刺激する』）から成る合成語です。

「stimulant」はラテン語 'stimulare' → 後期ラテン語／古仏語の形 → 中英語の 'stimulant' に発展しました。接頭辞 'anti-' はギリシャ語からラテン語や古仏語を経て英語に入っており、'antistimulant' のような合成語は19〜20世紀の医学・専門分野で用いられるようになりました。

元来は『刺激に対する反対』という文字どおりの意味で作られましたが、次第に薬理学や生理学で『刺激剤の作用を打ち消す薬剤・性質』を指す専門用語として定着しました。