「antirheumatic」は接頭辞「anti-」（ギリシャ語 'antí'『～に対して』）と「rheumatic」（リウマチに関する）を結合して近代ニューラテン語/英語で作られた語である。

「rheumatic」はラテン語/中世ラテン語の 'rheumatismus' に由来し、さらにギリシャ語 'rheuma'（『流れるもの』『分泌物』）に遡る。形容詞としての 'rheumatic' は英語で 'rheumatism' から派生し、'anti-' を付して 'antirheumatic' が近代英語で形成された。

元々ギリシャ語の語根 'rheuma' は『流れるもの』や『分泌物』を指したが、時代とともにリウマチに関する疾患を指すようになった。'antirheumatic' は『リウマチに対抗する（治療・予防する）』を意味する語へと発展した。