「antiproteinase」は、接頭辞の「anti-（反対の意、ギリシャ語由来）」と「proteinase（protein＋酵素接尾辞 -ase）」を組み合わせた現代の造語です。

「protein」はギリシャ語の'proteios'（主要の、第一の）に由来し、酵素を示す接尾辞「-ase」は19世紀後半に酵素名に用いられるようになりました。そこから「proteinase（タンパク質を分解する酵素）」が生まれ、さらにそれに反するものを示すために「antiproteinase」が科学用語として作られました。

語は当初『プロテイナーゼに対するもの』という文字通りの生化学的意味で形成され、現在でもタンパク質分解酵素の阻害剤を指す専門用語として使われています。