「antiprotease」は近代英語で、接頭辞「anti-」（ギリシャ語 anti- 「反対」）と酵素名「protease」を組み合わせて作られ、「anti-」は「反対」を意味し「protease」は「タンパク質分解酵素」を指す。

「protease」は「protein」＋酵素接尾辞「-ase」から生じた語で、「protein」はギリシャ語「proteios」（主要なもの）に由来する。『antiprotease』は酵素名に「anti-」を付けて阻害物質を示す語として成立した。

当初は形態的に「プロテアーゼに対するもの」を意味したが、現代の生化学用語では「プロテアーゼ酵素を阻害する物質」という特定の意味で使われるようになった。