「antidiabetic」は現代英語に由来し、接頭辞「anti-」（ギリシャ語の「anti」＝「反対」）と、語幹の「diabetic」（ギリシャ語の「diabetes」＋形容詞語尾「-ic」）から成る複合語である。

「diabetes」はギリシャ語の「diabainō/diabetes」（『通り抜ける』を意味）に由来し、ラテン語を経て英語に入った。「diabetic」はそこに「-ic」を付けて形成され、さらに「anti-」が結び付いて「antidiabetic」になった。

当初、ギリシャ語では『通り抜ける』という意味（多尿に関連）だったが、次第に高血糖を特徴とする病気の名称となり、『antidiabetic』は『糖尿病に対抗・治療する』という意味に変化した。