「peptidyl」は現代の化学的形成である「peptide」＋接尾辞「-yl」から生じ、「peptide」は最終的に「消化する」を意味するギリシャ語の語根に由来し、「-yl」は化学命名でラジカルや置換基を示す。

「peptidyl」は19世紀の化学接尾辞「-yl」（フランス語／ネオラテン語由来）を「peptide」（19〜20世紀にヨーロッパ語に入った語）に付けて形成され、現在の専門用語となった。

当初はギリシャ語語根で「調理された・消化された」を意味したが、やがて「アミノ酸の短い鎖」を指すようになり、「-yl」と結びついて現代では「ペプチド部分に関するもの」を意味するようになった。