「kinase-activating」は現代英語に由来し、「kinase」はギリシャ語の『kinein』（動かす）と酵素接尾辞『-ase』（新ラテン語／フランス語を経由）から、「activating」はラテン語の『activus』／後期ラテン語の『activare』（活性化する）から形成された複合語である。

「kinase-activating」は20世紀の生物医学文献で、『kinase』（リン酸化を行う酵素）と現在分詞の『activating』を結合して発達した。『kinase activator』『kinase activation』といった表現から短く形容詞的な『kinase-activating』が定着した。

当初は『kinase』がリン酸基を転移する酵素を示す語で、関連表現は活性化の出来事を示した。時間とともに『kinase-activating』は変異やタンパク質などがキナーゼ活性を直接上げることを特に指す語となった。