「antituberculosis」は、ギリシャ語由来の接頭辞「anti-」（『反対する』）と、新ラテン語の「tuberculosis」（ラテン語『tuberculum』に由来）を組み合わせた語に由来します。

「tuberculosis」はラテン語の『tuberculum』（『小さな腫れ』；語根は『tuber』＝『腫れ・塊』）に由来し、医学ラテン語で『結節（tubercle）の病気』を指す語として成立しました。近代英語では接頭辞「anti-」を付けて『結核に対する』という複合語が作られました。

元は『小さな腫れ（結節）に関する』という意味が中心でしたが、時間を経て『結節による病気＝結核』を指すようになり、『antituberculosis』は『結核に対抗する・結核治療に用いる』という現在の意味に発展しました。