「antimalarial」は接頭辞「anti-」（ギリシャ語'anti'、「〜に対して」の意）と、イタリア語の『mala aria』（「悪い空気」）に由来する'malaria'から派生した'malarial'の結合から生じた語である。

『malaria』は中世ラテン語の『mala aria』（文字通り「悪い空気」）を経て英語に入り、近代には医薬や対策が発達する中で『anti-』と結びついた『antimalarial』という複合語が形成された（主に19〜20世紀）。

当初『malaria』は病気を引き起こすと考えられた「悪い空気」を指していたが、次第に特定の蚊媒介性の病気を意味するようになり、『antimalarial』はその病気を予防・治療する物質や対策を指す語となった。