「antiestrogen」はギリシャ語の接頭辞「anti-」（古代ギリシャ語の『anti』）「反対」を意味するものと、ニューラテン語の「oestrogen」に由来する「estrogen」から成る。ギリシャ語の語根「oistros」はもともと「かみつく虫」または「性的高ぶり」を意味した。

「estrogen」は20世紀にギリシャ語の「oistros」から作られたネオラテン語「oestrogen」から変化して現代英語の「estrogen」になった。「anti-」が英語で付けられ「antiestrogen」、さらに複数形「antiestrogens」になった。

当初「oistros」に関連する語は性的興奮などを指していたが、次第に発情や生殖機能を調節するホルモン群を指すようになった。「antiestrogen」は元々「エストロゲンに反対するもの」を意味し、薬理学的にはエストロゲン作用を阻害する薬剤を指す専門用語に発展した。