「antiestrogen」はギリシャ語の要素に由来します。接頭辞の「anti-」（ギリシャ語の'antí'）と「oestrogen」の語根（ギリシャ語の'oistros'と接尾辞'-gen'）で、「anti-」は「反対、対抗」を意味し、「oistros」は「ガッドフライ（や性的興奮）」を指し、接尾辞「-gen」は「生成する」を意味します。

「antiestrogen」は20世紀半ばに英語で形成され、『anti-oestrogen』や英国式の綴り『oestrogen』として使われることが多かったが、時間とともに多くの文脈でハイフンが外れて『antiestrogen』（米国式の'estrogen'表記）に標準化されました。

当初は『エストロゲン作用や発情誘起作用に対抗する物質』を意味しており、その意味は現在に至るまで基本的には変わっていません。