「anticholinergic」は接頭辞「'anti-'」（ギリシャ語'anti'＝「〜に対して」）と「'cholinergic'」（'choline'＋接尾辞'-ergic'）の結合から生じた語で、『anti-』は「〜に対して」を、『-ergic』（ギリシャ語'ergon'由来）は「作用する」を意味した。

「anticholinergic」は20世紀に『anti-』と『cholinergic』を結び付けて作られた。『cholinergic』は『choline』（語源はギリシャ語の『chole』＝「胆汁」）と接尾辞『-ergic』（『ergon』＝「働き」）に由来し、これらが現代の医学用語『anticholinergic』へと発展した。

当初は「コリン作動性（cholinergic）の作用に対抗する」という意味だったが、次第に「アセチルコリン受容体の阻害や副交感神経活性の抑制を行う物質や性質」を指す専門用語になった。