「アセチルコリン」は「アセチル」と「コリン」の組み合わせに由来し、「アセチル」はアセチル基を指し、「コリン」は第四級アンモニウム塩です。

「アセチルコリン」は20世紀初頭に神経系での役割が発見され、造語されました。

最初は化学化合物として認識されていましたが、時間とともに神経伝達物質としての役割が知られるようになりました。