「anticephalalgic」はギリシャ語要素に由来する。接頭辞の「anti-」は「反対・対抗」、「kephalē」は「頭」、接尾辞「-algia」は「痛み」を意味し、「頭痛に対する」を表す近代医学用語として作られた語である。

「cephalalgia（頭痛）」はギリシャ語の『kephalē』＋『algia』に由来し、医療ラテン語／新ラテン語に入った。その後、近代英語の医学用語で接頭辞「anti-」が付いて「anticephalalgic」が作られた。

当初は「頭痛に対して作用する」という意味で造られ、現在までその意味はほぼ変わっていない。