「antiarrhythmic」はギリシャ語の要素に由来する。接頭辞の「anti-」（ギリシャ語 'anti'）は「反対・対する」を意味し、『arrhythmia』（ギリシャ語 'arrhythmia'）は接頭辞 'a-' が「ない」を、'rhythmos' が「リズム」を意味する。

『antiarrhythmic』は近代医療・ラテン語表現（新ラテン語的造語）として 'anti-' と 'arrhythmia'（ギリシャ語由来）から形成され、医学用語として英語に入った。

当初は「不整なリズムに対抗するもの」を意味していたが、その後も中心的な意味は不整脈を抑える・治療することにあり、さまざまな薬理学的分類に適用されている。