接頭辞『anti-』はギリシャ語の'anti'から来ており「〜に対して」を意味する。『pepsin』はギリシャ語の'pepsis'（'peptein'から、消化を意味する）に由来する。

『pepsin』は19世紀の欧州の科学用語（例：フランス語の'pepsine'）として作られ、医療・科学領域で接頭辞'anti-'と結合して'anti-pepsin'が形成された。

もともと'pepsin'の語根は「消化」を指していたが、やがて特定の消化酵素の名称となり、'anti-pepsin'はその酵素に対する作用をもつ物質を意味する（医学的な意味は概ね安定している）。