「アセトモルフィン」は「アセチル」と「モルヒネ」から由来し、「アセチル」はアセチル基を指し、「モルヒネ」は鎮痛剤として使用されるアルカロイドです。

「アセトモルフィン」は「モルヒネ」からアセチル基を加えて合成され、より強力な鎮痛剤に変化しました。

当初は鎮痛剤として開発されましたが、その依存性のため使用が制限されています。