「vasorelaxant」は近代医療用語の造語で、接頭辞「vaso-」はラテン語の「vas, vasis」（「血管」）に由来し、「relaxant」はラテン語「relaxare」（「弛める／緩める」）に由来する。

「vaso-」はラテン語「vas」から派生して新ラテン語・医学用語の結合形「vaso-」となり、「relaxant」はラテン語「relaxare」→フランス語「relaxant」→英語「relaxant」と変化し、近代の医学英語で組み合わされて「vasorelaxant」になった。

構成要素は元々「血管」と「弛める」を意味しており、現在は特に「血管を弛緩させる薬剤・作用」を指す語になった。