'pepsin-active'は現代英語の複合語で、'pepsin'と'active'を組み合わせた語に由来します。'pepsin'はギリシャ語の'pepsis'（「消化」）に由来し（新ラテン語'pepsinum'を経る）、'active'はラテン語'activus'（「活発な」）に由来します。

'pepsin'は新ラテン語'pepsinum'から派生し、さらにギリシャ語'pepsis'（「消化」）にさかのぼります。'active'はラテン語'activus'から古フランス語'actif'を経て英語に入った語で、現代では生化学領域で'pepsin-active'として組合わされました。

構成要素はもともとそれぞれ「消化」「活性」を意味しましたが、複合語としては「ペプシンによって作用を受ける／ペプシンで分解されることができる」を指すようになりました。