「antihypertensive」は現代英語に由来し、ギリシャ語の接頭辞「anti-」（反対）と「hypertensive」（hypertensionに由来）を結合してできた語です。ここで「hyper-」は「過度」、「tension」はラテン語の「tensio/ tendere」（伸ばす・張ること）に由来します。

「antihypertensive」はまず「hypertensive」（高血圧に関する）の派生語として現れ、さらに「anti-」を付けて現代医学英語で「高血圧に対抗するもの」を表す語彙となりました。

当初は文字通り「過度の張力に反対する」という意味合いでしたが、次第に「高血圧を下げる薬剤や性質」という医学的な意味に定着しました。