「antihormone」は現代英語で接頭辞'anti-'（ギリシャ語の'anti-'で「反対・〜に対して」を意味）と'hormone'（ギリシャ語'hormōn'、語根'hormāein'で「動かす・刺激する」）から成る合成語です。

『hormone』は20世紀初頭に語が作られ、その後『anti-』を付けてホルモンに対抗する物質を表す'antihormone'が20世紀に医療用語として用いられるようになりました。

当初は「反対する」＋「動かすもの」という要素的意味でしたが、現在では主に医療分野で「ホルモンの作用を阻害する物質」を指すようになりました。