「anti-protozoal」はギリシャ語の要素 'anti-' と 'protozoon' に由来し、'anti-' は「〜に対して」、'protos' は「最初」、'zoon' は「動物」を意味した。

ギリシャ語の 'protozoon' はラテン語・英語で 'protozoa'（複数形）となり、形容詞を作る接尾辞 '-al' により 'protozoal' が形成された。医療英語では20世紀に接頭辞 'anti-' と 'protozoal' が結合して 'anti-protozoal' が用いられるようになった。

当初は『原虫に対する作用を持つもの』を指していたが、その意味は医学・薬理学の専門領域でほぼ同じまま現在に至っている。