「antiepileptic」は接頭辞の「anti-」と「epileptic」の組合せに由来する。具体的には「anti-」はギリシャ語の'antí'（〜に対して）に由来し、「epileptic」はギリシャ語の'epilepsia'（発作）に由来する。

「epileptic」はギリシャ語の'epilēpsia'（発作）がラテン語／中世ラテン語を経て英語に入ったもので、形容詞形の'epileptikos'を起源とする。現代の複合語「antiepileptic」は英語で'anti-'を付けて『てんかんに対抗するもの』を表すために作られた。

当初は『〜に対して』（対抗）＋『発作』の意味合いだったが、現在では『発作を防ぐ・治療する（特に薬）』という専門的な意味になった。