「androgen-antagonistic」は2つの要素の結合に由来する：『androgen』（ギリシャ語語根から）と『antagonistic』（ギリシャ語／ラテン語由来、英語へ）。『androgen』は『andr-／andros』（男性）と『生じる・生成する』に関わる語根から、'antagonistic'は『対抗者・敵対者』を意味するギリシャ語から来ている。

『androgen』は19世紀後半〜20世紀初頭にかけて科学用語として作られ英語の医療語彙に取り入れられた。『antagonistic』はギリシャ語からラテン語・古フランス語を経て英語化した。『androgen-antagonistic』という複合語は20世紀以降の生物医学英語で成立した。

当初は語幹がそれぞれ『男性』や『対立者』を示していたが、複合形では『アンドロゲンの作用を阻害する性質を持つ』という薬理学的・内分泌学的な意味に特化している。