「アセトフェニン」は「酢酸」を指す「アセト」と化学構造「フェニル」から派生した「フェニン」の組み合わせに由来します。

「アセトフェニン」は19世紀後半にフェナセチンの誘導体として開発されました。

当初は鎮痛剤として使用されていましたが、安全性の懸念からその使用はほぼ中止されています。