「アセトフェニン」は「酢酸」を指す「アセト」と「フェニル」から派生した「フェニン」の組み合わせに由来します。

「アセトフェニン」は19世紀後半にアセトアニリドとフェナセチンの誘導体として開発されました。

当初は鎮痛剤および解熱剤として使用されていましたが、安全性の懸念から使用が減少しました。