「antihistaminic」はギリシャ語由来の接頭辞「anti-（対する）」と、近代科学語の名詞「histamine」、形容詞化の接尾辞「-ic」の結合に由来します。『histamine』はギリシャ語の「histos（組織）」に由来する語素と化学語「amine」から作られました。

『histamine』は20世紀初頭に（ドイツ語・新ラテン語系の科学用語として）作られ、そこに接頭辞「anti-」と接尾辞「-ic」が結合して英語の「antihistaminic」が生まれ、薬理学・医学で用いられる語になりました。

当初はヒスタミンに対抗する物質や性質を指しましたが、この核となる意味は保たれつつ、薬剤名（名詞）や効果・性質の表現（形容詞）としての使用に広がりました。