「アンピシリン」は、その化学構造を反映して「アミノ」と「ペニシリン」の組み合わせから由来しています。

「アンピシリン」という用語は、1960年代にペニシリンの合成誘導体として作られました。

当初は、初期のペニシリンと比較して、より広範囲の細菌感染症に対抗するために開発されました。