「アミトリプチリン」はその化学構造を指す「アミノ」と「三環系」の組み合わせから由来し、三環系抗うつ薬の一般的な接尾辞「トリプチリン」が付けられています。

「アミトリプチリン」は1960年代に三環系抗うつ薬として開発され、現代医学で使用されています。

当初はうつ病の治療のために開発され、その主な用途は時間とともに一貫して残っています。