「アセトピリン」は、「酢酸」を指す「アセト」と、医薬品に使用される「ピリン」化合物からの組み合わせに由来します。

「アセトピリン」は、20世紀初頭に医療用途のために合成化合物として開発されました。

当初は主に鎮痛作用のために使用されていましたが、時間とともに解熱作用も認識されるようになりました。