「ニフェジピン」は化学命名法の組み合わせに由来し、「ni-」はニトロ基を指し、「fe-」はフェニルに由来し、「-dipine」はジヒドロピリジン系カルシウムチャネル遮断薬の一般的な接尾辞です。

「ニフェジピン」は20世紀後半にジヒドロピリジン系カルシウムチャネル遮断薬の一部として開発されました。

当初は狭心症の治療のために開発されましたが、その使用は高血圧の管理にも拡大しました。