'H1-antagonist'は、受容体表記の「H1」（ヒスタミン受容体の第1亜型。'H'はヒスタミン、'1'は亜型の番号）と、ギリシャ語の'抗し対する者'を意味する' antagonist'（『対抗者』）に由来する複合語です。

「antagonist」はギリシャ語の'ἀνταγωνιστής'からラテン語・フランス語を経て英語に入りました。'H1'というヒスタミン受容体の表記は20世紀に薬理学者が受容体亜型を分類する際に用いられるようになり、'H1-antagonist'という表現はその亜型を遮断する薬を指すために医学文献で使われるようになりました。

元々は「敵対者・対抗者」を意味しましたが、薬理学の文脈では「受容体や生体作用を阻害・遮断する物質」を指すように変化しました（例：H1-antagonist）。